THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC: Mỗi gói 1,5 g chứa:

Thành phần hoạt chất:

Acetaminophen ………………………………………. 250 mg

(dưới dạng microencapsulated acetaminophen)

Thành phần tá dược:

Đường trắng, lactose dập thẳng, hương trái cây hỗn hợp dạng bột, aspartam, microcrystallin cellulose & carboxymethyl cellulose natri.

DẠNG BÀO CHẾ:

Thuốc bột pha hỗn dịch uống.

Thuốc bột đồng nhất, khô, rời, không bị vón cục, màu trắng hay trắng ngà, hương trái cây hỗn hợp, vị ngọt.

CHỈ ĐỊNH:

Hạ sốt.

Giảm đau từ nhẹ đến vừa do: Cảm lạnh, cảm cúm, nhức đầu, đau họng, mọc răng, chích ngừa, cắt amiđan.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:

Liều dùng:

Trẻ em:

Ở trẻ em, phải tuân thủ việc xác định liều dùng theo cân nặng của trẻ. Vì vậy nên chọn dạng thuốc phù hợp. Độ tuổi tương ứng theo cân nặng được đưa ra dưới đây để cung cấp thông tin.

Liều hàng ngày được khuyến cáo của acetaminophen là khoảng 60 mg/kg/ngày, chia làm 4 hoặc 6 lần, khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ hoặc 10 mg/kg mỗi 4 giờ.

Đối với trẻ em, tổng liều acetaminophen không được vượt quá 80 mg/kg/ngày.

Liều tối đa được khuyến cáo: xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc.

Suy thận

Trong trường hợp suy thận và ngoại trừ có tư vấn y tế, nên giảm liều và tăng khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần dùng thuốc theo bảng sau:

Tổng liều acetaminophen không được vượt quá 3 g/ngày.

Suy gan

Ở những bệnh nhân có bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt là những người bị suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathione gan), hội chứng Gilbert (chứng vàng da không tán huyết di truyền), và mất nước, liều acetaminophen không được vượt quá 3 g/ngày.

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Khuấy đều bột thuốc vào một lượng nước thích hợp và uống ngay sau khi pha.

Tần suất dùng thuốc:

Tần suất dùng thuốc giúp tránh được những dao động về mức độ đau và sốt:

• Ở trẻ em, các lần dùng thuốc phải cách đều nhau, kể cả vào ban đêm, tốt nhất là 6 giờ và ít nhất là 4 giờ.
• Ở người lớn, các lần dùng thuốc nên cách nhau ít nhất là 4 giờ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

• Quá mẫn với acetaminophen hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Suy tế bào gan nặng hoặc bệnh gan mất bù thể hoạt động

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

Cảnh báo đặc biệt

Để tránh nguy cơ quá liều:

• Không dùng với các thuốc khác có chứa acetaminophen (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn),
• Tuân thủ liều dùng tối đa được khuyến cáo.

Liều dùng tối đa được khuyến cáo:

• Trẻ em cân nặng dưới 40 kg, tổng liều acetaminophen không vượt quá 80 mg/kg/ngày.
• Trẻ em cân nặng từ 41 kg đến 50 kg, tổng liều acetaminophen không vượt quá 3 g/ngày.
• Người lớn và trẻ em trên 50 kg, tổng liều acetaminophen không vượt quá 4 g/ngày.

Acetaminophen có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN), có thể đe dọa tính mạng. Bệnh nhân cần được thông báo về những dấu hiệu ban đầu của các phản ứng da nghiêm trọng này, và cần phải ngưng điều trị nếu có phát ban hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn khác.

Thận trọng khi dùng

Trẻ em được điều trị với liều acetaminophen 60 mg/kg/ngày, chỉ dùng kết hợp với các thuốc hạ sốt khác trong trường hợp không hiệu quả.

Nên dùng acetaminophen thận trọng trong trường hợp:

• cân nặng dưới 50 kg
• suy tế bào gan từ nhẹ đến vừa,
• suy thận,
• hội chứng Gilbert (chứng vàng da không tán huyết di truyền),
• thiếu hụt enzyme Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase (G6PD) (có thể gây ra thiếu máu tán huyết),
• nghiện rượu mạn tính, uống rượu quá mức (≥ 3 loại đồ uống có cồn mỗi ngày),
• chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc chứng suy mòn,
• suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathione gan),
• mất nước, giảm thể tích máu.

Nếu phát hiện bị viêm gan cấp tính, nên ngừng điều trị.

Thuốc này có chứa:

• Lactose và đường trắng: Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, không dung nạp fructose, thiếu hụt lactase toàn phần, thiếu hụt sucrase-isomaltase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Aspartam: Thuốc này có chứa 40 mg aspartam trong mỗi gói 1,5 g tương đương với 26,67 mg/g. Aspartam là nguồn dinh dưỡng giàu phenylalanine. Chất này có thể có hại nếu bệnh nhân mắc chứng phenylceton niệu, một rối loạn di truyền hiếm gặp gây tích lũy phenylalanine do cơ thể không thể đào thải nó như bình thường.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai hoặc gây độc bào thai của acetaminophen.

Trên lâm sàng, kết quả của các nghiên cứu dịch tễ học dường như loại trừ tác dụng gây dị tật hoặc gây độc bào thai của acetaminophen.

Dữ liệu mong đợi trên phụ nữ có thai dùng quá liều acetaminophen không cho thấy nguy cơ dị tật gia tăng.

Nên tuân thủ nghiêm ngặt liều dùng và thời gian điều trị được khuyến cáo.

Do đó, trong điều kiện sử dụng bình thường, acetaminophen có thể được kê đơn trong suốt thai kỳ.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:

Một lượng nhỏ acetaminophen qua sữa mẹ sau khi uống. Các trường hợp phát ban da đã được báo cáo ở trẻ bú sữa mẹ. Có thể dùng thuốc này ở liều điều trị trong thời kỳ cho con bú.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Acetaminophen không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:

Tương tác thuốc:

• Phenytoin: dùng đồng thời với phenytoin có thể làm giảm hiệu quả của acetaminophen và tăng nguy cơ ngộ độc gan. Những bệnh nhân đang điều trị với phenytoin nên tránh dùng acetaminophen liều cao và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính đối với gan.
• Probenecid: probenecid làm giảm gần hai lần độ thanh thải của acetaminophen bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều acetaminophen khi sử dụng đồng thời với probenecid.
• Salicylamide: salicylamide có thể làm kéo dài thời gian bán thải của acetaminophen.
• Các chất gây cảm ứng enzyme: thận trọng khi sử dụng đồng thời acetaminophen với các chất gây cảm ứng enzyme. Các chất này bao gồm barbiturate, isoniazid, carbamazepine, rifampicin và ethanol.
• Thận trọng khi kết hợp với thuốc chống đông đường uống: nguy cơ làm tăng tác dụng của thuốc chống đông đường uống và nguy cơ xuất huyết khi dùng acetaminophen ở liều tối đa (4 g/ngày) trong ít nhất 4 ngày. Thường xuyên kiểm tra INR. Có thể điều chỉnh liều dùng của thuốc chống đông đường uống trong khi dùng acetaminophen và sau khi ngưng dùng acetaminophen.
• Tương tác với các xét nghiệm cận lâm sàng: dùng acetaminophen có thể ảnh hưởng đến việc xác định glucose trong máu bằng phương pháp glucose oxidase-peroxidase trong các trường hợp nồng độ cao bất thường. Dùng acetaminophen có thể ảnh hưởng đến việc xác định acid uric trong máu bằng phương pháp acid phosphotungstic.

Tương kỵ thuốc:

Không áp dụng.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC:

• Vài trường hợp phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ, hạ huyết áp (như một triệu chứng của sốc phản vệ), phù Quincke, ban đỏ, nổi mày đay, phát ban da đã được báo cáo. Bắt buộc phải ngừng thuốc và các thuốc có liên quan khi xuất hiện các dấu hiệu này.
• Rất hiếm trường hợp phản ứng da nghiêm trọng (hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng hoại tử da nhiễm độc và hội chứng Stevens-Johnson) đã được báo cáo và yêu cầu ngừng điều trị.
• Các trường hợp rất đặc biệt về giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính đã được báo cáo.
• Các trường hợp tiêu chảy, đau bụng, tăng men gan, tăng hoặc giảm INR đã được báo cáo.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

Nguy cơ ngộ độc nặng có thể xảy ra đặc biệt ở người cao tuổi, trẻ nhỏ và những bệnh nhân bị tổn thương gan, nghiện rượu mạn tính, những bệnh nhân bị suy dinh dưỡng kéo dài và ở những bệnh nhân đang dùng các chất gây cảm ứng enzyme. Trong những trường hợp này, ngộ độc có thể gây tử vong.

Triệu chứng:

Buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, mệt mỏi, đổ mồ hôi, đau bụng thường xuất hiện trong 24 giờ đầu tiên.

Quá liều khi dùng một liều đơn 10 g acetaminophen ở người lớn hoặc 150 mg/kg trọng lượng cơ thể ở trẻ em sẽ gây hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử hoàn toàn và không phục hồi, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm toan chuyển hóa và bệnh não, có thể dẫn đến hôn mê và tử vong. Đồng thời, có tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactate dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin có thể xảy ra từ 12 – 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường rõ rệt sau 1 – 2 ngày, và đạt tối đa sau 3 – 4 ngày.

Cách xử trí:

• Chuyển ngay đến bệnh viện.
• Trước khi bắt đầu điều trị, phải lấy một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ acetaminophen trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống acetaminophen.
• Loại bỏ nhanh lượng thuốc đã dùng bằng cách rửa dạ dày.
• Điều trị quá liều thường bao gồm việc dùng thuốc giải độc N-acetylcysteine sớm nhất có thể (dưới 10 giờ sau khi uống acetaminophen) bằng cách tiêm tĩnh mạch hoặc dùng đường uống nếu có thể.
• Điều trị triệu chứng.
• Phải tiến hành làm các xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết các trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 – 2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Tuy nhiên, trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

DƯỢC LỰC HỌC:

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, hạ sốt.

Mã ATC: N02B E01

Cơ chế tác dụng: Acetaminophen có cơ chế tác dụng ở trung ương và ngoại vi.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu:

Acetaminophen được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống.

Phân bố:

Acetaminophen được phân bố nhanh chóng đến tất cả các mô. Nồng độ đồng đều trong máu, nước bọt và huyết tương. Gắn kết protein huyết tương thấp.

Chuyển hóa:

Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai con đường chuyển hóa chính là liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric. Con đường thứ hai bão hòa nhanh chóng ở liều vượt quá liều điều trị. Một phần nhỏ được xúc tác bởi enzyme cytochrome P450, hình thành một chất trung gian có tính phản ứng (N-acetyl-benzoquinone imine) mà trong điều kiện sử dụng bình thường, chất chuyển hóa này được khử độc nhanh chóng bởi glutathione và thải trừ qua nước tiểu sau khi liên hợp với cysteine và acid mercapturic. Tuy nhiên, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên trong trường hợp ngộ độc nặng.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong 24 giờ, chủ yếu ở dạng liên hợp glucuronic (60 đến 80%) và liên hợp sulfate (20 đến 30%). Ít hơn 5% được thải trừ dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải là khoảng 2 giờ.

Suy thận:

Trong trường hợp suy thận nặng, thải trừ acetaminophen và chất chuyển hóa của nó bị chậm lại.

Người cao tuổi:

Khả năng liên hợp không thay đổi.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:

Hộp 12 gói x 1,5 g thuốc bột pha hỗn dịch uống.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC:

Bảo quản: ở nhiệt độ dưới 30⁰C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc khi quá hạn dùng.

Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: TCCS